CAS 2568276-37-7

Degradador PROTAC SMARCA2-16

Descrição:

Degradador PROTAC SMARCA2-16 é uma pequena molécula projetada como um agente de degradação de proteínas direcionado, especificamente voltada para a proteína SMARCA2, que está envolvida na remodelação da cromatina e tem implicações em vários cânceres. Como membro da classe PROTAC (Quimera de Apontamento à Proteólise), funciona aproveitando o sistema celular de ubiquitina-proteassoma para degradar seletivamente a proteína alvo. Este composto geralmente apresenta uma estrutura bifuncional, composta por um ligante que se liga à SMARCA2 e outro que recruta uma ligase E3 de ubiquitina, facilitando a ubiquitinação e a subsequente degradação da proteína alvo. O design de PROTACs como o degradador de SMARCA2-16 visa aumentar a especificidade e a eficácia das intervenções terapêuticas, reduzindo os efeitos fora do alvo comumente associados a inibidores de pequenas moléculas tradicionais. Além disso, as propriedades farmacocinéticas do composto, solubilidade e estabilidade são cruciais para sua potencial aplicação terapêutica, embora detalhes específicos exijam dados empíricos. No geral, Degradador PROTAC SMARCA2-16 representa uma abordagem nova na terapia direcionada ao câncer, enfatizando a importância da homeostase proteica na gestão de doenças.

Fórmula: C₄₁H₄₇N₁₁O₄

Sinónimos:

• PROTAC SMARCA2 degrader-16
• 2,6-Piperidinedione, 3-[5-[3-[4-[4-[3-[3-amino-6-(2-hydroxyphenyl)-4-pyridazinyl]-3,8-diazabicyclo[3.2.1]oct-8-yl]-2-pyrimidinyl]-1-piperidinyl]propyl]-2,3-dihydro-3-methyl-2-oxo-1H-benzimidazol-1-yl]-

PROTAC SMARCA2 degrader-16

CAS: 2568276-37-7

PROTAC SMARCA2 degrader-16 (compound I-278) is a PROTAC targeting SMARCA2. It demonstrates degradation of the SMARCA2 protein with a DC50<100 nM in A549 cells, achieving a maximal degradation rate (Dmax%) of over 90% after 24 hours of treatment.

Fórmula: C₄₁H₄₇N₁₁O₄

Cor e Forma: Solid

Peso molecular: 757.88

Ref: TM-T200618