CDK8-IN-14 is a small molecule inhibitor specifically targeting cyclin-dependent kinase 8 (CDK8), which plays a crucial role in regulating transcription and cell cycle progression. This compound is part of a broader class of CDK inhibitors that have garnered interest for their potential therapeutic applications in cancer treatment, particularly in tumors with aberrant CDK8 activity. CDK8-IN-14 is characterized by its ability to selectively inhibit CDK8 without significantly affecting other CDK family members, which may reduce off-target effects and enhance its therapeutic profile. The compound's structure typically includes specific functional groups that facilitate binding to the ATP-binding site of CDK8, thereby blocking its kinase activity. In preclinical studies, CDK8-IN-14 has shown promise in reducing cell proliferation and inducing apoptosis in cancer cell lines, making it a candidate for further investigation in clinical settings. As research progresses, understanding its pharmacokinetics, bioavailability, and potential side effects will be essential for evaluating its efficacy and safety in human subjects.

CDK8-IN-14

CDK8-IN-14 é um inibidor de moléculas pequenas que visa especificamente a quinase dependente de ciclinas 8 (CDK8), que desempenha um papel crucial na regulação da transcrição e na progressão do ciclo celular. Este composto faz parte de uma classe mais ampla de inibidores de CDK que despertaram interesse por suas potenciais aplicações terapêuticas no tratamento do câncer, particularmente em tumores com atividade aberrante de CDK8. CDK8-IN-14 é caracterizado por sua capacidade de inibir seletivamente a CDK8 sem afetar significativamente outros membros da família de CDK, o que pode reduzir os efeitos fora do alvo e melhorar seu perfil terapêutico. A estrutura do composto geralmente inclui grupos funcionais específicos que facilitam a ligação ao sítio de ligação de ATP da CDK8, bloqueando assim sua atividade quinase. Em estudos pré-clínicos, CDK8-IN-14 mostrou promessas na redução da proliferação celular e indução de apoptose em linhagens celulares cancerosas, tornando-se um candidato para investigação adicional em ambientes clínicos. À medida que a pesquisa avança, entender sua farmacocinética, biodisponibilidade e potenciais efeitos colaterais será essencial para avaliar sua eficácia e segurança em sujeitos humanos.

2924193-12-2: CDK8-IN-14 é um inibidor de moléculas pequenas que visa especificamente a quinase dependente de ciclinas 8 (CDK8), que desempenha um papel crucial na regulação da transcrição e na progressão do ciclo celular. Este composto faz parte de uma classe mais ampla de inibidores de CDK que despertaram interesse por suas potenciais aplicações terapêuticas no tratamento do câncer, particularmente em tumores com atividade aberrante de CDK8. CDK8-IN-14 é caracterizado por sua capacidade de inibir seletivamente a CDK8 sem afetar significativamente outros membros da família de CDK, o que pode reduzir os efeitos fora do alvo e melhorar seu perfil terapêutico. A estrutura do composto geralmente inclui grupos funcionais específicos que facilitam a ligação ao sítio de ligação de ATP da CDK8, bloqueando assim sua atividade quinase. Em estudos pré-clínicos, CDK8-IN-14 mostrou promessas na redução da proliferação celular e indução de apoptose em linhagens celulares cancerosas, tornando-se um candidato para investigação adicional em ambientes clínicos. À medida que a pesquisa avança, entender sua farmacocinética, biodisponibilidade e potenciais efeitos colaterais será essencial para avaliar sua eficácia e segurança em sujeitos humanos.

<p>CDK8-IN-14 (compound 12) effectively inhibits CDK8, demonstrating an IC50 of 39.2 nM, and exhibits potent anti-AML cell proliferation effects, with a GC50 value of 0.02±0.01μM in MOLM-13 cells and 0.03±0.01μM in MV4-11 cells [1].</p>

CAS 2924193-12-2

CDK8-IN-14

CDK8-IN-14

Ref: TM-T86031