EGFR-IN-109, identified by its CAS number 3019971-97-9, is a small molecule inhibitor specifically targeting the epidermal growth factor receptor (EGFR). This compound is part of a class of drugs designed to interfere with the signaling pathways that promote cell proliferation and survival in cancer cells. Characteristically, EGFR-IN-109 exhibits high selectivity for the EGFR tyrosine kinase domain, which is crucial in various cancers, particularly non-small cell lung cancer and head and neck cancers. The compound's mechanism of action involves binding to the ATP-binding site of the receptor, thereby inhibiting its phosphorylation and subsequent activation. This inhibition can lead to reduced tumor growth and enhanced apoptosis in EGFR-dependent tumors. Additionally, EGFR-IN-109 may possess favorable pharmacokinetic properties, including good oral bioavailability and a manageable safety profile, making it a candidate for further clinical evaluation. As with many targeted therapies, ongoing research is essential to fully understand its efficacy, potential resistance mechanisms, and optimal therapeutic contexts.

EGFR-IN-109

EGFR-IN-109, identificado pelo seu número CAS 3019971-97-9, é um inibidor de moléculas pequenas que visa especificamente o receptor do fator de crescimento epidérmico (EGFR). Este composto faz parte de uma classe de medicamentos projetados para interferir nas vias de sinalização que promovem a proliferação celular e a sobrevivência em células cancerosas. Caracteristicamente, EGFR-IN-109 exibe alta seletividade pelo domínio da tirosina quinase do EGFR, que é crucial em vários cânceres, particularmente no câncer de pulmão de células não pequenas e nos cânceres de cabeça e pescoço. O mecanismo de ação do composto envolve a ligação ao sítio de ligação de ATP do receptor, inibindo assim sua fosforilação e ativação subsequente. Essa inibição pode levar à redução do crescimento tumoral e à apoptose aprimorada em tumores dependentes de EGFR. Além disso, EGFR-IN-109 pode possuir propriedades farmacocinéticas favoráveis, incluindo boa biodisponibilidade oral e um perfil de segurança gerenciável, tornando-o um candidato para uma avaliação clínica adicional. Assim como em muitas terapias direcionadas, a pesquisa contínua é essencial para entender completamente sua eficácia, os potenciais mecanismos de resistência e os contextos terapêuticos ideais.

3019971-97-9: EGFR-IN-109, identificado pelo seu número CAS 3019971-97-9, é um inibidor de moléculas pequenas que visa especificamente o receptor do fator de crescimento epidérmico (EGFR). Este composto faz parte de uma classe de medicamentos projetados para interferir nas vias de sinalização que promovem a proliferação celular e a sobrevivência em células cancerosas. Caracteristicamente, EGFR-IN-109 exibe alta seletividade pelo domínio da tirosina quinase do EGFR, que é crucial em vários cânceres, particularmente no câncer de pulmão de células não pequenas e nos cânceres de cabeça e pescoço. O mecanismo de ação do composto envolve a ligação ao sítio de ligação de ATP do receptor, inibindo assim sua fosforilação e ativação subsequente. Essa inibição pode levar à redução do crescimento tumoral e à apoptose aprimorada em tumores dependentes de EGFR. Além disso, EGFR-IN-109 pode possuir propriedades farmacocinéticas favoráveis, incluindo boa biodisponibilidade oral e um perfil de segurança gerenciável, tornando-o um candidato para uma avaliação clínica adicional. Assim como em muitas terapias direcionadas, a pesquisa contínua é essencial para entender completamente sua eficácia, os potenciais mecanismos de resistência e os contextos terapêuticos ideais.

<p>EGFR-IN-109 (compound 4), an EGFR inhibitor, displays IC 50 values of 25.8 nM for EGFR WT and 182.3 nM for EGFR T790M. This compound halts the growth of cancer cells at the G2/M phase and triggers both early and late apoptosis. It is applicable in cancer research [1].</p>

CAS 3019971-97-9

EGFR-IN-109

EGFR-IN-109

Ref: TM-T86360