PROTAC EGFR degrader 11 is a small molecule designed for targeted protein degradation, specifically targeting the epidermal growth factor receptor (EGFR). This compound belongs to a class of molecules known as PROTACs (proteolysis-targeting chimeras), which harness the cell's ubiquitin-proteasome system to selectively degrade specific proteins. The structure of PROTAC EGFR degrader 11 typically includes a ligand that binds to EGFR, a linker, and a ligand that recruits an E3 ubiquitin ligase, facilitating the ubiquitination and subsequent degradation of the target protein. This approach allows for the modulation of protein levels in a more controlled manner compared to traditional inhibitors, potentially leading to reduced side effects and improved therapeutic outcomes. The compound is of particular interest in cancer research, where aberrant EGFR signaling is often implicated. Its efficacy and safety profile are subjects of ongoing research, as scientists explore its potential applications in treating various malignancies associated with EGFR dysregulation.

PROTAC EGFR degrader 11

Degradador PROTAC EGFR 11 é uma pequena molécula projetada para a degradação seletiva de proteínas, especificamente direcionada ao receptor do fator de crescimento epidérmico (EGFR). Este composto pertence a uma classe de moléculas conhecidas como PROTACs (quimeras direcionadas à proteólise), que aproveitam o sistema ubiquitina-proteassoma da célula para degradar seletivamente proteínas específicas. A estrutura de Degradador PROTAC EGFR 11 geralmente inclui um ligante que se liga ao EGFR, um conector e um ligante que recruta uma ligase E3 de ubiquitina, facilitando a ubiquitinação e a subsequente degradação da proteína alvo. Essa abordagem permite a modulação dos níveis de proteínas de uma maneira mais controlada em comparação com os inibidores tradicionais, potencialmente levando a efeitos colaterais reduzidos e melhores resultados terapêuticos. O composto é de particular interesse na pesquisa do câncer, onde a sinalização aberrante do EGFR está frequentemente implicada. Seu perfil de eficácia e segurança é objeto de pesquisa contínua, enquanto os cientistas exploram suas potenciais aplicações no tratamento de várias malignidades associadas à desregulação do EGFR.

3034244-71-5: Degradador PROTAC EGFR 11 é uma pequena molécula projetada para a degradação seletiva de proteínas, especificamente direcionada ao receptor do fator de crescimento epidérmico (EGFR). Este composto pertence a uma classe de moléculas conhecidas como PROTACs (quimeras direcionadas à proteólise), que aproveitam o sistema ubiquitina-proteassoma da célula para degradar seletivamente proteínas específicas. A estrutura de Degradador PROTAC EGFR 11 geralmente inclui um ligante que se liga ao EGFR, um conector e um ligante que recruta uma ligase E3 de ubiquitina, facilitando a ubiquitinação e a subsequente degradação da proteína alvo. Essa abordagem permite a modulação dos níveis de proteínas de uma maneira mais controlada em comparação com os inibidores tradicionais, potencialmente levando a efeitos colaterais reduzidos e melhores resultados terapêuticos. O composto é de particular interesse na pesquisa do câncer, onde a sinalização aberrante do EGFR está frequentemente implicada. Seu perfil de eficácia e segurança é objeto de pesquisa contínua, enquanto os cientistas exploram suas potenciais aplicações no tratamento de várias malignidades associadas à desregulação do EGFR.

<p>PROTAC EGFR degrader 11 (Compound B71) is a PROTAC degrader targeting the epidermal growth factor receptor (EGFR), with a DC50 of less than 100 nM. It binds to CRBN-DDB1 with a Ki of 36 nM. This compound effectively degrades EGFR, focal adhesion kinase (FAK), and RSK1, and inhibits the proliferation of BaF3 wild-type and EGFR mutant cells, exhibiting an IC50 of less than 100 nM.</p>

CAS 3034244-71-5

Degradador PROTAC EGFR 11

PROTAC EGFR degrader 11

Ref: TM-T88077