Proteina G/GPCR
Gli inibitori dei GPCR/proteine G sono composti che bersagliano i recettori accoppiati alle proteine G (GPCR) e le proteine G associate, che svolgono ruoli critici nella trasmissione dei segnali dall'esterno all'interno delle cellule. Questi inibitori sono essenziali per studiare le vie di segnalazione mediate dai GPCR, coinvolte in numerosi processi fisiologici, tra cui la percezione sensoriale, la risposta immunitaria e la neurotrasmissione. Gli inibitori dei GPCR sono anche importanti nello sviluppo di farmaci, poiché molti agenti terapeutici prendono di mira questi recettori. Presso CymitQuimica, offriamo una vasta gamma di inibitori dei GPCR/proteine G di alta qualità per supportare le tue ricerche in farmacologia, biologia cellulare e campi correlati.
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LPA receptor antagonist-1
CAS:LPA receptor antagonist-1 (example 52) serves as an antagonist for the lysophosphatidic acid (LPA) receptor and is applicable in various types of studies [1].Formula:C30H26ClNO5SColore e forma:SolidPeso molecolare:548.055-HT2A receptor agonist-7
CAS:5-HT2A receptor agonist-7 (517) functions as a modulator of the 5-HT2A receptor, with an EC50 value of less than 100 nM.Formula:C12H11F2N3Colore e forma:SolidPeso molecolare:235.233PF-9404C
CAS:PF-9404C: S-S diastereoisomer, beta-blocker with vasodilation, boosts cyclic GMP in rat aorta cells from 3 to 53 pmol/mg protein.Formula:C16H25N3O9Purezza:98%Colore e forma:SolidPeso molecolare:403.38BAY-899
CAS:BAY-899, oral LH-R antagonist, IC50: 185 nM (hLH), 46 nM (rLH), lowers sex hormones in vivo.Formula:C25H19F2N5O2Purezza:98%Colore e forma:SolidPeso molecolare:459.45SB 243213 dihydrochloride
CAS:SB 243213 dihydrochloride is an orally active, selective and high-affinity antagonist of 5-hydroxytryptamine (5-HT)2C receptor(pKi of 9.37 and a pKb of 9.8 forFormula:C22H21Cl2F3N4O2Purezza:98%Colore e forma:SolidPeso molecolare:501.33Tezosentan
CAS:Tezosentan is an antagonist of the endothelin receptor (pA2s: 9.5, 7.7 for ETA and ETB receptors, respectively).Formula:C27H27N9O6SPurezza:98%Colore e forma:SolidPeso molecolare:605.63ATX inhibitor 27
CAS:ATX inhibitor 27 (Compound 31) is an ATX inhibitor. It demonstrates IC50 values of 13 nM against human autotaxin (hATX) and 23 nM against lysophosphatidylcholine (LPC). By inhibiting the ATX enzyme, ATX inhibitor 27 reduces LPA levels in the body. This compound is applicable in research related to ATX-LPA-associated conditions such as inflammation, neurodegenerative disorders, and cancer.Formula:C26H26ClN5O3Colore e forma:SolidPeso molecolare:491.97Atumelnant
CAS:Atumelnant (CRN04894) is an MC2R antagonist used in the study of congenital adrenocortical hyperplasia (CAH) and Cushing's disease (CD).Formula:C33H42F3N5O3Purezza:98.41%Colore e forma:SolidPeso molecolare:613.71MK-3207
CAS:MK-3207 is a potent, oral CGRP receptor antagonist with high selectivity for human and monkey receptors, inhibiting blood flow in vivo.Formula:C31H29F2N5O3Colore e forma:SolidPeso molecolare:557.59LY210073
CAS:LY210073 is an antagonist of the Leukotriene B4 (LTB4) receptor (IC50: 6.2 nM).Formula:C30H28O8Purezza:98%Colore e forma:SolidPeso molecolare:516.54S1PR1 agonist 1
CAS:S1PR1 agonist 1 is a potent agonist of S1PR1. S1PR1 agonist 1 has potential in autoimmune diseases.
Formula:C29H30N4O4Colore e forma:SolidPeso molecolare:498.57U75302
CAS:U75302 is an antagonist of thymosin beta-4 (TB4) receptor with a Ki value of 159 nM on guinea pig lung membranes.Formula:C22H35NO3Purezza:98%Colore e forma:Light Yellow OilPeso molecolare:361.52SB-423557
CAS:SB-423557 is an orally active antagonist of calcium-sensing receptor (CaR) with IC50 of 520 nMFormula:C28H36N2O4Purezza:98%Colore e forma:SolidPeso molecolare:464.60TAK-024
CAS:TAK-024 is an inhibitor of platelet(IC50s of 31, 79 and 51 nM in human, monkey and guinea pig, respectively).Formula:C27H34N10O6Purezza:98%Colore e forma:SolidPeso molecolare:594.62Edonentan hydrate
CAS:Edonentan (BMS 207940) hydrate effectively blocks the endothelin A (ETA) receptor as a potent and selective antagonist, featuring a K i of 10 pM. It exhibits complete (100%) oral bioavailability in rats [1].Formula:C28H34N4O6SColore e forma:SolidPeso molecolare:554.66INCB-9471 dihydrochloride
CAS:INCB-9471 HCl: a potent CCR5 antagonist, blocks monocyte migration & HIV-1.Formula:C30H42Cl2F3N5O2Purezza:98%Colore e forma:SolidPeso molecolare:632.59SSTR4 agonist 5
CAS:SSTR4 agonist5 (Compound 5) is an orally active agonist of the somatostatin receptor 4 (SSTR4) with an EC50 of 0.228 nM. It demonstrates good stability in human/rat liver microsomes and can inhibit mechanical hyperalgesia in rat models.Formula:C20H26N4OPeso molecolare:338.447Sigma-1 receptor antagonist 6
CAS:Sigma-1 receptor antagonist 6 (Compound 12), a σ1R antagonist, demonstrates significant antiallodynic effects by targeting the Sigma-1 receptor (σ1R). This compound is effective in animal models for neuropathic pain, particularly for reducing mechanical allodynia caused by paclitaxel.Formula:C32H34N6Colore e forma:SolidPeso molecolare:502.65Oral antiplatelet agent 1
CAS:Oral antiplatelet agent 1 is a potent antiplatelet agent with an IC50 of 2.94 μM in vitro.Formula:C23H24N4O5SPurezza:98%Colore e forma:SolidPeso molecolare:468.53Danavorexton
CAS:Danavorexton is an orexin receptor agonist.Formula:C21H32N2O5SColore e forma:SolidPeso molecolare:424.55
