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Signalisation PI3K/Akt/mTOR

Signalisation PI3K/Akt/mTOR

Les inhibiteurs de la signalisation PI3K/Akt/mTOR sont des composés qui ciblent les voies de la phosphoinositide 3-kinase (PI3K), de la kinase Akt et de la cible de la rapamycine chez les mammifères (mTOR). Ces voies sont des régulateurs critiques de la croissance cellulaire, de la survie, du métabolisme et de l'autophagie, ce qui en fait des cibles clés dans la recherche sur le cancer et les troubles métaboliques. Inhiber ces voies peut aider à contrôler la croissance et la prolifération tumorales, offrant ainsi des stratégies thérapeutiques potentielles pour divers cancers et autres maladies caractérisées par une signalisation cellulaire dysrégulée. Chez CymitQuimica, nous offrons une sélection complète d'inhibiteurs de haute qualité de PI3K/Akt/mTOR pour soutenir vos recherches en oncologie, signalisation cellulaire et maladies métaboliques.

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  • iMDK quarterhydrate


    <p>iMDK quarterhydrate, PI3K inhibitor, blocks MDK growth; suppresses NSCLC safely with MEK inhibitor.</p>
    Formule :C21H15FN2O3S
    Couleur et forme :Solid
    Masse moléculaire :380.91
  • ES-072

    CAS :
    <p>ES-072, a selective inhibitor targeting the EGFR mutant (EGFR-T790M), is administered orally. By hindering EGFR-T790M activity, it activates GSK3α, which subsequently leads to the phosphorylation of PD-L1 at Ser279 and Ser283. This phosphorylation facilitates the recruitment of the E3 ubiquitin ligase ARIH1, resulting in the ubiquitination and proteasomal degradation of PD-L1. Such a process not only curtails the growth of cancer cells but also amplifies the anti-tumor immune response by diminishing PD-L1 levels. ES-072 has shown efficacy in impeding the proliferation of non-small cell lung cancer (NSCLC) cells.</p>
    Formule :C25H27F3N8O2
    Couleur et forme :Solid
    Masse moléculaire :528.53
  • EGFR-IN-58


    <p>EGFR-IN-58 is a potent, selective, ATP-competitive inhibitor of EGFR. EGFR-IN-58 exhibits significant cytotoxicity against melanoma, colon and blood cancers.</p>
    Formule :C31H30FN7O
    Couleur et forme :Solid
    Masse moléculaire :535.61
  • Tesevatinib tosylate

    CAS :
    <p>Tesevatinib tosylate (XL-647 tosylate) is an orally administered epidermal growth factor receptor (EGFR) inhibitor that can cross the blood-brain barrier. It significantly reduces cell viability with IC50 values of 11 nM and 102 nM in GBM12 and GBM6, respectively. Additionally, Tesevatinib tosylate inhibits HER2 (IC50=16.1 nM), VEGFR2 (IC50=1.5 nM), and Src (IC50=10.3 nM), demonstrating antitumor activity by inhibiting tumor proliferation.</p>
    Formule :C31H33Cl2FN4O5S
    Couleur et forme :Solid
    Masse moléculaire :663.59
  • PI3Kδ-IN-23

    CAS :
    <p>PI3Kδ-IN-23 (compound A11) is a potent inhibitor of PI3Kδ, with an IC50 of 0.27 nM. It binds to PI3Kδ through covalent interaction with Lys779 and plays a significant role in cancer research.</p>
    Formule :C30H30N6O5
    Couleur et forme :Solid
    Masse moléculaire :554.596
  • DNA-PK-IN-6

    CAS :
    <p>DNA-PK-IN-6 inhibits DNA-PKcs, disrupting tumor DNA repair and triggering apoptosis; enhances radiotherapy and targets various tumors (WO2021197159A1).</p>
    Formule :C19H21N7O
    Couleur et forme :Solid
    Masse moléculaire :363.42
  • EGFR/BRAF-IN-1


    <p>EGFR/BRAF-IN-1 inhibits EGFR/BRAF (BRAFV600E IC50: 45 nM, GI50: 35 nM) and has antioxidant properties.</p>
    Formule :C26H28ClN3O4
    Couleur et forme :Solid
    Masse moléculaire :481.97
  • 5-Bromo-3-indoxylacetate

    CAS :
    <p>5-Bromo-3-indoxylacetate acts as an inhibitor of GSK-3, with a pIC50 value of 3.39.</p>
    Formule :C10H8BrNO2
    Couleur et forme :Solid
    Masse moléculaire :254.08
  • HER2-IN-9


    <p>HER2-IN-9, an oral HER2 inhibitor (IC50: 0.03 μM), hinders growth and spread of HER2+ breast cancer.</p>
    Formule :C19H14BrF3N2O
    Couleur et forme :Solid
    Masse moléculaire :423.23
  • DNA-PK-IN-8

    CAS :
    <p>DNA-PK-IN-8: Potent, selective oral DNA-PK inhibitor, IC50 = 0.8 nM, boosts anti-cancer effects with Doxorubicin.</p>
    Formule :C19H22N8O2
    Couleur et forme :Solid
    Masse moléculaire :394.43
  • Andamertinib

    CAS :
    <p>Andamertinib is an EGFR inhibitor with antitumor activity.</p>
    Formule :C31H36N8O3
    Couleur et forme :Solid
    Masse moléculaire :568.669
  • EGFR-IN-135


    <p>EGFR-IN-135 (compound 3d) is an EGFR inhibitor with an IC50 value of 0.086 µM. It inhibits cell growth and arrests the cell cycle in the S phase in breast cancer cell lines.</p>
    Formule :C12H14N4OS2
    Couleur et forme :Solid
    Masse moléculaire :294.4
  • Tyrphostin 63

    CAS :
    <p>Tyrphostin 63 (compound 13) is an epidermal growth factor receptor (EGFR) inhibitor, with an IC50 of 375 μM and a Ki of 123 μM.</p>
    Formule :C10H8N2O
    Couleur et forme :Solid
    Masse moléculaire :172.183
  • EGFR-IN-125

    CAS :
    <p>EGFR-IN-125 (example 37) is a potent EGFR inhibitor with IC50 values of &lt;0.3 nM for EGFR(d746-750/T790M/C797S), 0.52 nM for EGFR(L858R/T790M/C797S), 0.5 nM for EGFR(d746-750/C797S), 0.69 nM for EGFR(L858R/C797S), and 0.92 nM for EGFR (wild type).</p>
    Formule :C30H26N8O
    Couleur et forme :Solid
    Masse moléculaire :514.58
  • PI3K-IN-27

    CAS :
    <p>PI3K-IN-27 is a potent PI3K inhibitor, relevant for cancer and immune disease research. See patent WO2021233227A1.</p>
    Formule :C30H26F2N6O2S
    Couleur et forme :Solid
    Masse moléculaire :572.63
  • PI3Kβ-IN-1

    CAS :
    <p>PI3Kβ-IN-1 is a selective, orally active PI3Kβ inhibitor (IC50: 2 nM).</p>
    Formule :C25H14F2N8
    Couleur et forme :Solid
    Masse moléculaire :464.43
  • ETP-47037

    CAS :
    <p>ETP-47037: strong PI3Kα inhibitor (IC50: 0.99 nM), also targets PI3Kβ, δ, γ; may protect telomeres.</p>
    Formule :C20H27N9O3S
    Couleur et forme :Solid
    Masse moléculaire :473.55
  • GSK3-IN-9

    CAS :
    <p>GSK3-IN-9 (0713) is a selective inhibitor of glycogen synthase kinase 3 (GSK3). It holds potential for research into fragile X syndrome, attention deficit hyperactivity disorder (ADHD), childhood epilepsy, intellectual disabilities, diabetes, acute myeloid leukemia (AML), autism, and mental disorders.</p>
    Formule :C18H20N4O
    Couleur et forme :Solid
    Masse moléculaire :308.378
  • EGFR-IN-48


    <p>EGFR-IN-48: potent EGFR inhibitor, oral, IC50: 0.193-66.7 nM, blocks EGFR mutants &amp; BaF3/PC-9 cell proliferation.</p>
    Couleur et forme :Solid
  • EGFR-IN-34


    <p>EGFR-IN-34 is a low-toxicity, acrylamide derivative antitumor agent that is a potent inhibitor of EGFR.</p>
    Formule :C26H27ClN6O2
    Couleur et forme :Solid
    Masse moléculaire :490.98