Proteina G/GPCR
Gli inibitori dei GPCR/proteine G sono composti che bersagliano i recettori accoppiati alle proteine G (GPCR) e le proteine G associate, che svolgono ruoli critici nella trasmissione dei segnali dall'esterno all'interno delle cellule. Questi inibitori sono essenziali per studiare le vie di segnalazione mediate dai GPCR, coinvolte in numerosi processi fisiologici, tra cui la percezione sensoriale, la risposta immunitaria e la neurotrasmissione. Gli inibitori dei GPCR sono anche importanti nello sviluppo di farmaci, poiché molti agenti terapeutici prendono di mira questi recettori. Presso CymitQuimica, offriamo una vasta gamma di inibitori dei GPCR/proteine G di alta qualità per supportare le tue ricerche in farmacologia, biologia cellulare e campi correlati.
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NCATS-SM4420
CAS:NCATS-SM4420 (Compound A35) is an orally effective ligand for the thyroid-stimulating hormone receptor (TSHR) that inhibits the proliferation of MDA-T32 and MDA-T85 cells both in vitro and in vivo, with IC50 values of 0.71 μM and 0.38 μM, respectively. Additionally, it suppresses the metastasis of MDA-T85F1 in mice. NCATS-SM4420 holds potential for research in the field of thyroid cancer.Formula:C31H27N3O5Colore e forma:SolidPeso molecolare:521.56GLP-1 receptor agonist 15
CAS:GLP-1 receptor agonist 15 (Example 4) is a GLP receptor agonist with an EC50 of 0.74 nM. It exhibits an IC50 of 10.1 μM against the hERG potassium ion channel. This compound is applicable for research in the diabetes field.Formula:C32H31ClFN3O5Colore e forma:SolidPeso molecolare:592.057CBR Agonist-1
CBR Agonist-1 targets CB1R and CB2R with Ki of 0.18 μM and 1.22 μM, useful for studying cannabinoid-related diseases.Formula:C27H27FN4OColore e forma:SolidPeso molecolare:442.53(E/Z)-Ozagrel sodium
CAS:(E/Z)-Ozagrel (sodium) [(E/Z)-OKY-046 (sodium)] is a mixture of the EZ isomers of Ozagrel (sodium). It acts as a thromboxane A2 (TXA2) synthase inhibitor. As an antiplatelet agent, Ozagrel (sodium) selectively inhibits human platelet aggregation, with an IC50 of 53.12 μM.Formula:C13H11N2NaO2Colore e forma:SolidPeso molecolare:250.228AB-FUBINACA 3-fluorobenzyl isomer
CAS:AB-FUBINACA 3-fluorobenzyl isomer is a synthetic cannabinoid and an indazole derivative, exhibiting high affinity for central CB1 receptors (Ki= 0.9 nM) and possessing anticonvulsant activity.Formula:C20H21FN4O2Colore e forma:SolidPeso molecolare:368.41Rimegepant sulfate hydrate
CAS:Rimegepant (BMS-927711/BHV-3000): oral CGRP blocker for migraines, effective without vasoconstriction, beats placebo, well-tolerated.Formula:C56H64F4N12O13SColore e forma:SolidPeso molecolare:1221.2526Enprostil
CAS:Enprostil: synthetic PGE2 analog, reduces gastric acid, protects mucosa, lowers post-meal gastrin, treats ulcers effectively and safely.Formula:C23H28O6Purezza:98%Colore e forma:SolidPeso molecolare:400.46AM11638
CAS:AM11638 is an endogenous cannabinoid analogue that targets cannabinoid receptors (CB1 and CB2 receptors), exhibiting analgesic properties. It shows potential for research in neurological disorders and inflammation-related diseases.Formula:C27H41NO2Colore e forma:SolidPeso molecolare:411.62A2A receptor antagonist 2
A2A receptor antagonist 2 is a highly selective and potent antagonist of the adenosine A2Areceptor (IC50: 8.3 nM).Formula:C25H28FN7O3Colore e forma:SolidPeso molecolare:493.53CS-0777
CAS:CS-0777 is a potent, selective, and orally active S1P1 agonist (sphingosine 1-phosphate receptor modulator).Formula:C21H31N2O5PColore e forma:SolidPeso molecolare:422.45WIN 62577
CAS:WIN 62577 is a species-selective tachykinin NK1 receptor antagonist and also serves as an allosteric enhancer with micromolar potency at M3 receptors. Additionally, WIN 62577 demonstrates potent antiviral activity against SARS-CoV-2.Formula:C29H31N3OColore e forma:SolidPeso molecolare:437.576Elsovaptan
CAS:Elsovaptan is an antagonist of the vasopressin receptor and is applicable for research in Alzheimer's disease.Formula:C19H20ClN5O2Colore e forma:SolidPeso molecolare:385.847Merigolix
CAS:Merigolix is a potent gonadotrophin releasing hormone (GnRH) antagonist .Formula:C36H35F7N4O6Colore e forma:SolidPeso molecolare:752.68AM8936
AM8936: potent CB1 agonist, EC50 rCB1=8.6nM/hCB1=1.4nM, Ki rat CB1=0.55nM; potential for CNS, metabolic, pain, glaucoma research.Formula:C25H33NO3Colore e forma:SolidPeso molecolare:395.53Setomagpran
CAS:Setomagpran is an antagonist of the mas-related G protein-coupled receptor (MRGPR) and possesses anti-inflammatory properties.Formula:C22H19Cl2F6N5OColore e forma:SolidPeso molecolare:554.316TAK-075
CAS:TAK-075 is an orally active CaSR antagonist with an IC50 value of 0.94 nM. It transiently stimulates parathyroid hormone (PTH) secretion in rats and effectively prevents significant reduction in PTH secretion due to the accumulation of active metabolites, thereby maintaining a normal secretion pattern. TAK-075 is applicable in research related to metabolic diseases and osteoporosis.Formula:C36H46N4O4SColore e forma:SolidPeso molecolare:630.84SGLT1/2-IN-8
CAS:SGLT1/2-IN-8 (compound 8) is a potent and orally active dual inhibitor of SGLT1/2, exhibiting IC50 values of 4 nM and 1 nM, respectively. It shows antihyperglycemic properties, making it suitable for related research.Formula:C22H26O6Colore e forma:SolidPeso molecolare:386.438Disulergine
CAS:Disulergine is a dopamine receptor agonist. It also prolactin release-inhibiting 8 alpha-amino-ergoline.Formula:C17H24N4O2SPurezza:98%Colore e forma:SolidPeso molecolare:348.46S1PR1 agonist 2
CAS:S1PR1 agonist 2 is potent for autoimmune research (from WO2021175225A1).Formula:C25H25N5O4Colore e forma:SolidPeso molecolare:459.50Tofogliflozin
CAS:Tofogliflozin specifically inhibits SGLT2; IC50s are 2.9 nM (human), 14.9 nM (rat), 6.4 nM (mouse).Formula:C22H26O6Purezza:98%Colore e forma:SolidPeso molecolare:386.44
