GPCR / proteína G
Los inhibidores de GPCR/proteínas G son compuestos que se dirigen a los receptores acoplados a proteínas G (GPCR) y a las proteínas G asociadas, que desempeñan roles cruciales en la transmisión de señales desde el exterior hacia el interior de las células. Estos inhibidores son esenciales para estudiar las vías de señalización mediadas por los GPCR, que están involucradas en numerosos procesos fisiológicos, incluyendo la percepción sensorial, la respuesta inmunitaria y la neurotransmisión. Los inhibidores de GPCR también son importantes en el desarrollo de fármacos, ya que muchos agentes terapéuticos tienen como objetivo estos receptores. En CymitQuimica, ofrecemos una amplia gama de inhibidores de GPCR/proteínas G de alta calidad para apoyar su investigación en farmacología, biología celular y campos relacionados.
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MrgprX2 antagonist-6
MrgprX2 antagonist-6 is a potent antiallergic agent with inhibitory effects on mast cell degranulation.Fórmula:C24H23F3N6O3Forma y color:SolidPeso molecular:500.47Ro-24-4736
CAS:Ro 24-4736 is an effective and selective platelet-activating factor antagonist.Fórmula:C31H20ClN5OSPureza:98%Forma y color:SolidPeso molecular:546.04CP-199330
CAS:CP-199330: non-toxic alternative to Zafirlukast & Pranlukast, blocks cysteyl LT1 receptors.Fórmula:C28H24ClF3N2O6SForma y color:SolidPeso molecular:609.01(S)-YNT-3708
CAS:(S)-YNT-3708 is the S-isomer of YNT-3708, demonstrating relatively low activity against OX1R and OX2R receptors, with EC50 values of 3595 nM and 1661 nM, respectively.Fórmula:C35H36N4O6SForma y color:SolidPeso molecular:640.749LY 215840
CAS:5-HT2/5-HT7 receptor antagonistFórmula:C24H33N3O2Pureza:98%Forma y color:SolidPeso molecular:395.54K-14585
CAS:K-14585 blocks PAR(2), reduces NFkappaB activity, and IL-8 response, but alone can boost IL-8.Fórmula:C51H56Cl2N8O4Forma y color:SolidPeso molecular:915.95Serlopitant
CAS:Serlopitant is a selective antagonist of Neurokinin-1 (NK-1) receptor.Fórmula:C29H28F7NO2Forma y color:SolidPeso molecular:555.53BRL-37344
CAS:BRL-37344 is a selective β3-adrenergic receptor agonist. It significantly reduces the body weight of obese mice.
Fórmula:C19H22ClNO4Forma y color:SolidPeso molecular:363.84Org-6906
CAS:DCB-3503, a tylophorine analog, may treat cancer and suppress immunity by blocking protein synthesis and modulating HSC70's ATPase activity.Fórmula:C13H16ClNPureza:98%Forma y color:SolidPeso molecular:221.73TGR5 Receptor Agonist 3
CAS:TGR5 Receptor Agonist 3 is a GPBAR1 agonist with EC50 of 16.4 nM (hTGR5) & 209 nM (mTGR5), ensures gallbladder safety and reduces filling.Fórmula:C29H27N3O6Forma y color:SolidPeso molecular:513.54EP4 receptor antagonist 7
CAS:EP4 receptor antagonist 7 (Compound 14) is an antagonist of the prostaglandin E2 (PGE2) receptor subtype EP4, with an IC50 of 1.1 nM. This compound inhibits PGE2-induced β-arrestin recruitment in HEK293 cells with an IC50 of 0.9 nM. In RAW 264.7 macrophages, it reduces the expression of PGE2-induced IL-4, macrophage mannose receptor 1 (Mrc1), chitinase-like protein 3 (Chil3), chemokine (C-X-C motif) ligand 1 (Cxcl1), triggering receptor expressed on myeloid cells 2 (Trem2), and arginase 1 (Arg1) mRNA. In the CT26 mouse colon cancer model, EP4 receptor antagonist 7, combined with an anti-PD-1 antibody, inhibits tumor growth and enhances CD8+ T cell infiltration into the tumor.Fórmula:C24H18F3N3O3Forma y color:SolidPeso molecular:453.413Oral antiplatelet agent 1
CAS:Oral antiplatelet agent 1 is a potent antiplatelet agent with an IC50 of 2.94 μM in vitro.Fórmula:C23H24N4O5SPureza:98%Forma y color:SolidPeso molecular:468.53VGD071
CAS:VGD071, a compound that targets sortilin, presents a promising avenue for forthcoming research utilizing mouse models of breast cancer.Fórmula:C32H41N3O4S2Forma y color:SolidPeso molecular:595.82EP4 receptor antagonist 2
CAS:EP4 receptor antagonist 2 (compound 2-13) is a potent agonist of the EP4 receptor (IC50: 7.8 nM) and has antitumour effects.Fórmula:C27H29N3O5Forma y color:SolidPeso molecular:475.54L-97-1
CAS:L-97-1 is an antagonist of the adenosine A1 receptor.Fórmula:C29H38N6O3Pureza:98%Forma y color:SolidPeso molecular:518.65AChE-IN-5
AChE-IN-5: oral, crosses blood-brain barrier, targets AChE/5-HT1A/SERT, potent with 2.29 nM IC50.Fórmula:C38H45N5OForma y color:SolidPeso molecular:587.8TAAR1 agonist 2
CAS:TAAR1 agonist 2 (compound 30), a full agonist at trace amine-associated receptor 1 (TAAR1) (pEC50=7.5), also displays agonistic properties at H1 receptors and activates various muscarinic acetylcholine receptors, including the M2 receptor (pEC50=5). This compound is utilized in researching neuropsychiatric diseases.Fórmula:C9H11NOForma y color:SolidPeso molecular:149.19MRGPRX1 agonist 4
Potent, oral MRGPRX1 agonist 4 modulates receptor positively (EC50: 0.1 μM) and reduces mice's thermal allergy response.Fórmula:C23H17Cl2F3N2O2SForma y color:SolidPeso molecular:513.36Nipradolol
CAS:Nipradolol blocks alpha-1-adrenergic receptors, lowers IOP in rabbits, and reduces NA-induced muscle contraction and dog artery vasodilation.Fórmula:C15H22N2O6Forma y color:SolidPeso molecular:326.355-IAI hydrochloride
CAS:5-IAI hydrochloride is a psychoactive analog of para-iodoamphetamine. 5-IAI hydrochloride significantly reduces serotonin uptake sites and hippocampal serotonin levels in rats.Fórmula:C9H11ClINForma y color:SolidPeso molecular:295.548
